Injection d'artéméther

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Introduction aux médicaments

L'artéméther (β methyl-dihydroarteannuin, artemtherin) est montré dans la figure 1 alias anglais : dihyddroartemisin methyl ether, dihyddroqinghaosu methylether.

Moléculaire : c16h26o5

Formule moléculaire linéaire :

Grade: numéro mdl: mfcd00866205

Description du danger

Code de danger : xn

Cote de danger : 22

Posologie et utilisation

Injection musculaire: aiguilles d'huile le premier jour 200 mg, le deuxième au quatrième jour chaque injection musculaire 100 mg.

Effet secondaire

Les effets indésirables sont relativement légers, seuls quelques patients ont des injections locales de douleur gonflée temporaire, peuvent disparaître d'eux-mêmes. Les femmes l'utilisent avec prudence pendant les 3 mois de grossesse.

Nom générique : éther d'artémisinine

Nom anglais : artemether

Alias ​​chinois : artémisinine réduite en méthyle

Alias ​​anglais : artemetherum, artemtherin

Pharmacologique

Pharmacologique

Le mécanisme d'action est le même que l'artémisinine.

Pharmacologie

L'absorption est rapide et complète après injection intramusculaire. Après 10 mg/kg, le pic du médicament sanguin est de 7 heures, le pic peut atteindre environ 0,8 g/ml, t1/2 est d'environ 13 heures. Dans le corps est largement distribué, avec le tissu cérébral le plus, le foie, les reins en second. Principalement par l'excrétion intestinale, suivie par l'excrétion urinaire.

Ce produit est le tueur du clivage endocrinien rouge du parasite du paludisme, les expérimentations animales ont prouvé que son effet antipaludique est de 10 à 20 fois l'artémisinine. Le foie et les reins sont les principales parties de leur métabolisme et de leur excrétion. Transport rapide dans le corps, excrétion rapide, après 24 ou 72 heures après l'injection statique de la plupart des médicaments sont métabolisés, l'urine peut à peine trouver le médicament d'origine. Selon les résultats expérimentaux, l'éther d'artémisinine a un métabolisme de méthyle deether dans le corps. Le degré de biodisponibilité des lapins à la maison n'est que de 36,8 à 19,5 %.

Effets pharmacologiques

En plus de l'endocytose des globules rouges, la reproduction asexuée a un effet destructeur puissant, peut toujours favoriser le transfert du foie adulte de la schistosomiase et a été tué, et pour les différents stades de développement de la schistosomiase, les enfants sont également efficaces, pour vermifuger l'âge de 1 semaine des enfants sont les plus sensibles aux médicaments, le rôle des insectes femelles est plus évident que celui des mâles, l'effet immédiat est bon.

Convient à tous les types de paludisme, mais principalement utilisé dans le traitement anti-chloroquine plasmodium falciparum et le type dangereux de premiers secours plasmodium falciparum.

Ce produit a une meilleure efficacité pour le plasmodium falciparum (y compris le plasmodium falciparum anti-chloroquine et le paludisme dangereux), l'effet est précis, l'effet est rapide, l'effet à court terme peut atteindre 100%. Dans la plupart des cas, dans les 2 jours suivant l'administration du médicament, le sang des protozoaires est devenu négatif et a fait baisser la fièvre. Le taux de rallumage était de 8 %. Inférieur à l'artémisinine. Combiné à la bergaminoquine, il peut encore réduire le taux de réactivation.

Clinique a également essayé d'utiliser dans l'infection aiguë des voies respiratoires supérieures des patients atteints de fièvre élevée, le traitement de la maladie, a obtenu de meilleurs résultats. L'effet de détheration commence généralement à apparaître environ une demi-heure après l'injection musculaire, la température corporelle diminue progressivement sous une forme trapézoïdale, puis reprend progressivement en 4 à 6 heures environ, sans phénomène de chute brutale de la température corporelle, le l'effet dethering est stable. Après ce produit, les patients d'injection musculaire transpirent moins, ne provoqueront pas les personnes âgées, les enfants, les patients faibles et d'autres effets indésirables.

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Utilisation Utilisation

(préparations et spécifications)

Gélules d'artémisinine 40mg

Injection d'éther d'artémisinine 1 ml: 80 mg

1． quantité couramment utilisée par les adultes : première dose orale de 160 mg, 1 par jour à partir du 2ème jour, chaque 80 mg, 5-7 jours, injection intramusculaire, la première dose de 160 mg, 2ème par jour 1 fois, chaque 80 mg, 5 jours.

2．montant commun des enfants : injection intramusculaire, la première dose en poids 3,2 mg/kg ;

(formes posologiques et spécifications)

Gélules : 40mg/grain. Injection : 80mg/ml.

(usage)

Antipaludéen : injection musculaire, 200 mg le jour 1, 100 mg le jour 2-4 ou 200 mg le jour 1 et le jour 2 et 100 mg le jour 3 et 4. La dose totale est de 600 mg. La dose de l'enfant est réduite.

Réchauffer : 200mg.

(les préparatifs)

Injection : 80 mg (1 ml) chacun.

Gélules : 40 mg par gélule.

Comprimés d'éther d'artémisinine composé : 0,02 g par comprimé, 0,12 g d'alcool bentanylique.

Usage:

Les adultes prennent 4 comprimés par voie orale pour la première fois, puis 4 comprimés en 8, 24 et 48 heures, soit un total de 16 comprimés ;

La dose des enfants diminue avec l'âge.

Information additionnelle

"Désactiver Attention"

Utiliser avec prudence au début de la grossesse.

(instructions pour l'administration)

Ce produit à froid s'il y a un phénomène de solidification, peut être légèrement dissous à température après utilisation.

Effets indésirables

La réaction de ce produit est légère, les patients individuels ont de l'aspartame amino transférase, une légère augmentation de l'alanine amino transférase, les globules rouges en maille peuvent avoir une réduction du sexe.

Les patients individuels ont présenté une légère augmentation de l'aspartame amino transférase, de l'alanine amino transférase et une diminution des cellules maillées. Ce produit peut être utilisé pour la solubilité à micro-température en cas de condensation.

Interactions

Le phénylbarbital induit le méthyle du produit, ce qui augmente le métabolisme.

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Pharmacopée chinoise

Édition 2010 de la pharmacopée chinoise révisée et mise à jour

Éther d'artémisinine

Haojiami

Artéméther

Numéro de page : 2005 édition ii-799

(modifié)

Dans la chromatographie enregistrée sous la détermination du contenu, le temps de rétention du pic principal de la solution pour le test doit être cohérent avec le temps de rétention du pic principal de la solution de contrôle.

La substance en question est prise en quantité appropriée, dissoute et diluée dans une solution contenant environ 10 mg d'éther d'artémisinine pour 1 ml, en tant que solution pour l'essai, et une quantité précise de la solution d'essai est prise en quantité appropriée, dilué avec de l'acétylène dans une solution contenant 0,05 mg pour 1 ml, comme solution témoin. Selon les conditions de chromatographie sous détermination du contenu, la solution de contrôle 20 ul est injectée dans la chromatographie liquide, ajustez la sensibilité de détection, de sorte que la hauteur du pic du pic de chromatographie du composant principal soit d'environ 20% de la pleine échelle. Quantité de précision de la solution d'essai et de la solution de contrôle de 20 ul chacune, respectivement, injectée dans la chromatographie liquide, enregistrant la chromatographie jusqu'au temps de rétention du pic du composant principal de 2 fois. S'il y a des pics d'impuretés dans la chromatographie de la solution pour l'essai, l'aire d'un seul pic d'impureté ne doit pas être supérieure à l'aire du pic principal de la solution de contrôle, l'aire du pic ne doit pas être supérieure à la moitié de la l'aire du pic de la solution de contrôle, et l'aire de chaque pic d'impureté ne doit pas être supérieure à 2 fois l'aire du pic principal de la solution de contrôle.

Détermination du contenu : mesure par chromatographie liquide à haute efficacité (annexe v. D).

Conditions chromatographiques et test d'adéquation du système avec du silicone liant 18 alkylsilane comme charge, de l'éthyl-eau (62 : 38) comme phase d'écoulement, longueur d'onde de détection 216 nm. Le nombre de plaques théoriques n'est pas inférieur à 2000 sur la base du pic d'éther d'artémisinine.

La méthode de mesure prend environ 30 mg de ce produit, une pesée de précision, une bouteille de volume de 50 ml placée, dissoute et diluée à l'échelle, bien agiter, une quantité de précision de 20 l de chromatographie liquide par injection, une chromatographie d'enregistrement ; selon la méthode standard externe dans le calcul de l'aire de pic, c'est-à-dire get.

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